Дорзокулин, капли глазные 20мг/мл, флакон-капельница 5мл

Наименование товара      
Дорзокулин®, капли глазные 5 мл 20 мг/мл

МНН    
Дорзоламид

Действующее вещество    
Дорзоламид

Форма выпуска    
глазные капли

Описание формы выпуска    
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.

Состав    
"1 мл препарата содержит:
действующее вещество -  дорзоламид.
Каждый мл раствора содержит 22,3 мг дорзоламида гидрохлорида (в пересчете на дорзоламид - 20,0 мг).
Вспомогательными веществами являются: маннитол, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная."

Описание    
Местный гипотензивный препарат для лечения повышенного внутриглазного давления, первичной открытоугольной глаукомы, псевдоэксфолиативной глаукомы, вторичной глаукомы (без блока угла передней камеры глаза). В качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам, в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета-адреноблокаторы или которым противопоказаны бета-адреноблокаторы.

Применение    
"Для лечения глаукомы у взрослых и детей с 1 недели жизни.
- Препарат выбора для монотерапии при начальной открытоугольной глаукомы
- Улучшает гемодинамику сетчатки и зрительного нерва*
- Разрешен для применения у детей с 1 недели жизни
*Fuchsjager-Mayrl G. et al. /Effect of do rzolamide and timolol on ocular blood flow in patients with primary open angle glaucoma and ocular hypertension // The British journal of ophthalmology, 2005"

Показания к применению    
"Препарат Дорзокулин® показан взрослым для лечения повышенного ВГД при: офтальмогипертензии, первичной открытоугольной глаукоме, псевдоэксфолиативной глаукоме, вторичной глаукоме (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат также применяется: в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам,  в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета-адреноблокаторы или которым противопоказаны бета-адреноблокаторы.
Препарат Дорзокулин® показан для лечения глаукомы у детей с 1-й недели в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами."

Способ применения    
"Местно.
При монотерапии:
По одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) три раза в сутки.
В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения:
По одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) два раза в сутки.
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на дорзоламид лечение им следует начать со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Дорзокулин® с другими офтальмологическими средствами их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Применение носослезной окклюзии или закрывания век на 2 минуты после закапывания препарата уменьшает системную абсорбцию. Это способствует снижению частоты системных побочных эффектов и увеличению местной активности препарата.
Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями. Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями, способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения. Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения.
Дети
Хотя имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов детского возраста 3 раза в сутки, режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых."

Побочное действие    
"Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: головокружение, парестезия.
Со стороны органа зрения
Очень часто: жжение и боль.
Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение век, затуманивание зрения.
Нечасто: иридоциклит.
Редко: покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сосудистой оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: носовые кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, горький привкус во рту.
Редко: раздражение горла, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: уролитиаз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, усталость.
Редко: аллергические реакции - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Исследования
При применении дорзоламида не отмечалось клинически значимых электролитных нарушений.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу."
Особые указания и меры предосторожности    "Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось. Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует неотложных лечебных мероприятий в дополнение к местным офтальмологическим гипотензивным средствам.
Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и, хотя препарат применяется местно, он абсорбируется и в системный кровоток. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить использование этого препарата.
Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с развитием мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то, что при применении дорзоламида нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни. Поскольку дорзоламид содержит ингибитор карбоангидразы для местного применения в офтальмологии, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата.
При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения использования препарата.
Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися рецидивирующими эрозиями роговицы и/или которым проводили хирургическое вмешательство с нарушением целостности глазного яблока. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении препарата Дорзокулин® этим группам пациентов.
Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза, сопровождающейся гипотонией глаза, в случае применения растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию водянистой влаги после оперативных вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Дорзоламид не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, дорзоламид противопоказан таким пациентам.
В состав препарата Дорзокулин® входит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза. У пациентов с заболеванием роговицы и синдромом «сухого» глаза при применении препарата, содержащего бензалкония хлорид в качестве консерванта, возможно развитие язвенной токси+G42ческого ацидоза."

Противопоказания    
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Тяжелая почечная недостаточность. Гиперхлоремический ацидоз. Беременность, период грудного вскармливания. Дети младше 1 недели.

Способ действия    
Дорзоламид подавляет активность фермента карбоангидразы в цилиарных отростках глаза, что приводит к снижению выработки внутриглазной жидкости. В результате чего происходит снижение ВГД. При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток, но при этом дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на частоту пульса или артериальное давление.

Фармакотерапевтическая группа    
Противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор.

Фармакодинамика    
"Карбоангидраза (СА) представляет собой фермент, находящийся во многих тканях организма, включая глаз. У человека карбоангидраза представлена рядом изоферментов, наиболее активным среди которых является карбоангидраза II (СА-II), обнаруживаемая главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате чего происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Препарат Дорзокулин® содержит дорзоламида гидрохлорид, который является сильным селективным ингибитором карбоангидразы II человека. После местного офтальмологического применения дорзоламида повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужения полей зрения. Дорзоламид снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков. Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на частоту пульса или артериальное давление.
Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии также снижают ВГД за счет уменьшения продукции водянистой влаги, однако механизм их действия отличается. По результатам исследований показано, что при добавлении дорзоламида к бетаадреноблокаторам для местного применения в офтальмологии отмечается дополнительное снижение ВГД. Это подтверждает ранее полученные данные об аддитивном эффекте при совместном применении бета-адреноблокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы."

Фармакокинетика    
"В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы.
При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RВС) и в плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой-II (СА-II), в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида. Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует СА-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около четырех месяцев.
Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование СА в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую."
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия    "Взаимодействие препарата Дорзокулин® с другими лекарственными препаратами не изучалось. В клинических исследованиях препарат назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином). Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для перорального приема и препарата Дорзокулин® при их совместном применении.Сведения о совместном применении дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических рецепторов в составе гипотензивной терапии глаукомы недостаточны.
Пациенту следует сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять.

Беременность, грудное вскармливание, фертильность    
"Перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Не применяйте препарат Дорзокулин® при беременности.
Грудное вскармливание
Не применяйте препарат, если Вы кормите грудью.
При необходимости применения препарата Вам следует прекратить кормление грудью.
Фертильность
Данные о влиянии дорзоламида на фертильность отсутствуют."

Управление транспортными средствами и работа с механизмами    
"Сразу после применения препарата Дорзокулин® у Вас может возникнуть нечеткость зрения в течение короткого времени и возможно головокружение.
Если у Вас возникают данные нежелательные реакции, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами пока Ваше зрение не восстановится."

Упаковка    
Капли глазные, 20 мг/мл. По 5 мл препарата во флаконы из ПЭНП/ПЭВП со встроенной капельницей из ПЭНП и навинчивающейся крышкой из ПЭВП с индикатором вскрытия. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Температура и условия хранения    
"При температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте!"

Срок хранения после вскрытия упаковки, дней    
После первого вскрытия – 28 дней.

Срок хранения    
2 года