Действующее вещество:
Нефопам
Лекарственная форма:
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав:
Один флакон содержит:
Действующее вещество: нефопама гидрохлорид - 20,000 мг;
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат - 32,215 мг; натрия гидрофосфат додекагидрат - 3,440 мг; вода для инъекций - до 2,0 мл.
Описание:
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгезирующее средство центрального действия
АТХ:
N02BG06 Nefopam
Фармакодинамика:
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
Нефопам in vitro ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo у животных нефопам проявлял антиноцицептивную активность путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активации рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. В клинических исследованиях нефопам продемонстрировал положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика:
После введения одной дозы нефопама 20 мг внутримышечно его максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет в среднем 4 часа. Связывание с белками плазмы - 71-76%.
Биотрансформация значительная, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6, 3 и 36 % соответственно от дозы, введенной внутривенно.
Показания:
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
Риск развития острой глаукомы.
Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность:
при недостаточности функции печени;
при недостаточности функции почек (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
у пациентов пожилого возраста (лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием).
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека риск применения нефопама не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение
Препарат Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Внутривенное введение
Препарат Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных реакций, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу!
Методика введения
Препарат Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат Нефопам следует использовать сразу же после вскрытия флакона и разведения. Курс лечения - не более 8-10 дней.
Побочные эффекты:
Ниже перечислены нежелательные реакции, отмечавшиеся при применении нефопама, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (≥1/10 000, <1/1000) в порядке убывания частоты.
Нарушения психики
Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые: сонливость; частые: головокружение; редкие: судороги.
Нарушения со стороны сердца
Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень частые: тошнота, рвота; частые: сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень частые: повышенная потливость; редкие: недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок. Следующие нежелательные реакции, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Передозировка:
Симптомы
Тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение
Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками небензодиазепинового ряда (такими как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Hi-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.
Особые указания:
При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости. Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Препарат Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять препарат одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий и внутримышечного введения.
Упаковка:
По 2 мл препарата во флаконы объемом 2 мл из бесцветного прозрачного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми с предохранительной пластмассовой крышкой). На флакон наклеивают этикетку.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
хилак
Главная
Каталог
Войти
